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不会产生副作用的特异性PPARγ配体-EditSprings艾德思

艾德思 | 2011/09/25 00:00:00 | 2726 次浏览

Nature vol.477 (7365), (22 Sep 2011)

不会产生副作用的特异性PPARγ配体

核受体PPARγ是包括“罗格列酮”(rosiglitazone)和“匹格列酮”(pioglitazone)在内的“噻唑烷二酮”(thiazolidinedione)抗糖尿病药物的作用目标。这些“全PPARγ激动剂”对大多数患者都是有效的和能够很好耐受的，但对少数患者能引起液体潴留和体重增加。在这一概念证明研究中，Choi等人研制出特异性PPARγ配体，它们能够通过阻断Cdk5-调控的PPARγ磷酸化来保留抗糖尿病活性，但它们不是“全PPARγ激动剂”。在小鼠模型中，这些配体不会引起有时与“全PPARγ激动剂”相关的副作用。

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