酞菁基抗癌声敏剂的敏化机理构效关系和设计合成基金科学网构建全球华人科学社区,EditSprings,艾德思

 国家自然科学基金项目查询 批准号 20872016 学科分类 药物化学 ( B0206 ) 负责人 黄剑东 职称 研究员 单位名称 福州大学 资助金额 30万元 项目类别 面上项目 起止年月 2009年01月01日 至 2011年12月31日 主题词 声动力治疗;酞菁;合成;声敏剂;构效关系 附注说明 声动力治疗是在光动力治疗的基础上发展起来的一种高选择性的肿瘤治疗新方式,由于超声具有深度穿透组织能力,该疗法在深部或大体积肿瘤的治疗上具有诱人前景.敏化剂是声/光动力疗法的关键因素,着眼于克服当前声敏剂的缺陷,推动声敏剂合理设计的起步,本项目选择酞菁骨架为母体结构,结合光敏剂的研究经验和超声空化效应的特点,设计合成了系列酞菁衍生物.进而研究了酞菁衍生物在超声激活下产生活性氧的能力(即声敏化能力),探讨了化合物的组成结构特征(包括中心离子/周环与轴向取代基的类型以及相互协调作用等)与声敏化能力的相关性,并通过比较声动力和光动力的差异,了解超声敏化机制.在此基础上,本项目还研究了具有较高声敏化能力的酞菁衍生物的声动力杀伤癌细胞效应,总结了构效关系,并开展分子设计和结构调控,获得了2个具有自主知识产权的新型高效抗癌声敏剂.本研究结果将在一定程度上促进声动力治疗和酞菁化学生物学的发展,也将有益于药物化学/配位化学/光化学/声化学和生命科学等相关学科的交叉发展.本项目已在Tetrahedron等期刊上发表7篇与本研究相关的文章,并申报国家发明专利1项. 成果 序号 课题 类型 参与人 0 轴向修饰的新颖硅酞菁化合物的合成和生物活性 会议 沈小敏, 黄剑东, 李中井 , 蒋雄杰 1 Synthesis and Characterization of New Axially-disubstituted Silicon Phtholocyanines as Photosensitizers for Photodynamic Therapy 会议 Xiao-Min Shen, Xiong-Jie Jiang, 黄剑东 2 新型酞菁化合物的光物理光化学性质和离体抗癌活性 会议 林滔, 沈小敏, 郑碧远, 黄剑东 3 某些大环化合物的声动力产生活性氧和抑制癌细胞效应研究, 会议 陈晗雪, 许赫男 , 黄剑东, 郑碧远 4 水滑石作为光敏药物新型载体的初步研究, 会议 郑碧远, 黄剑东, 唐庆庆, 张妙芬 5 某些抗癌光敏剂的合成及生物活性研究 会议 黄剑东, 郑碧远, 唐庆庆, 柯美荣, 张妙芬 6 含氨基酞菁锌与白蛋白相互作用的光谱研究 会议 黄剑东, 陈晗雪 7 含羧基的α位取代酞菁化合物的合成及活性研究 会议 柯美荣 , 黄剑东, 张妙芬 8 白蛋白－量子点－酞菁光敏剂三元复合物的构建和生物活性 会议 李永, 张妙芬, 郑碧远, 黄剑东 9 卟啉类光敏剂用于光动力抗菌疗法(PACT)的研究进展 会议 郑碧远, 黄剑东 10 Synthesis and photobiological properties of novel silicon(IV) phthalocyanines axially modified by paracetamol and 4-hydroxyphenylacetamide 期刊 Jiang, Xiong-Jie, Huang, Jian-Dong, Shen, Xiao-Min, Tang, Qing-Qing 11 白蛋白对单取代酞菁锌光谱性质和存在状态的影响 期刊 肖荣平, 张娜, 黄剑东, 张汉辉 12 间二羧基苯氧基取代酞菁锌与白蛋白共价结合物的合成与光谱性质 期刊 黄剑东, 张汉辉, 肖荣平 13 抗真菌的化学治疗与光动力学治疗药物的研究进展 期刊 许文龙, 郑碧远, 黄剑东, 郭甜, 李姗 14 Highly photostable silicon(IV) phthalocyanines containing adamantane moieties: synthesis, structure, and properties 期刊 Huang, Chang-Chang, Jiang, Xiong-Jie, Zhang, Han-Hui, Shen, Xiao-Min, Huang, Jian-Dong 15 Comparison between non-peripherally and peripherally tetra-substituted zinc (II) phthalocyanines as photosensitizers: Synthesis, spectroscopic, photochemical and photobiological properties 期刊 Weng, Sheng-Mei, Ke, Mei-Rong, Huang, Jian-Dong 16 Preparation and Spectroscopic Properties of Covalent Albumin Conjugates of Zinc Phthalocyanines Tetrasubstituted with Carboxyl Moieties 期刊 Zhang Han-Hui, Xiao Rong-Ping, Ke Mei-Rong, Huang Jian-Dong 摘要 结题摘要 声动力治疗是在光动力治疗的基础上发展起来的一种高选择性的肿瘤治疗新方式,由于超声具有深度穿透组织能力,该疗法在深部或大体积肿瘤的治疗上具有诱人前景.敏化剂是声/光动力疗法的关键因素,着眼于克服当前声敏剂的缺陷,推动声敏剂合理设计的起步,本项目选择酞菁骨架为母体结构,结合光敏剂的研究经验和超声空化效应的特点,设计合成了系列酞菁衍生物.进而研究了酞菁衍生物在超声激活下产生活性氧的能力(即声敏化能力),探讨了化合物的组成结构特征(包括中心离子/周环与轴向取代基的类型以及相互协调作用等)与声敏化能力的相关性,并通过比较声动力和光动力的差异,了解超声敏化机制.在此基础上,本项目还研究了具有较高声敏化能力的酞菁衍生物的声动力杀伤癌细胞效应,总结了构效关系,并开展分子设计和结构调控,获得了2个具有自主知识产权的新型高效抗癌声敏剂.本研究结果将在一定程度上促进声动力治疗和酞菁化学生物学的发展,也将有益于药物化学/配位化学/光化学/声化学和生命科学等相关学科的交叉发展.本项目已在Tetrahedron等期刊上发表7篇与本研究相关的文章,并申报国家发明专利1项.

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